药物化学第三章外周神经系统药物详解演示文稿.ppt

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沙丁胺醇Salbutamol又名阿布叔醇在β受体结合部位,与氨基相结合的天冬氨酸残基旁边有一个亲脂性口袋,可容纳较大烷基;而a受体结合部位没有这样的口袋。取代基增大有助于和β受体的疏水键合,使β受体变构以便与拟肾上腺素药的β羟基形成氢键。选择性β2受体激动药,用于支气管哮喘,持续时间较长。第三十一页,共56页。αβ﹡苯乙胺的基本结构为活性必需,碳链延长或缩短均使作用降低。苯环上酚羟基可显著增强拟肾上腺素作用,尤以3,4-二羟基最明显;但作用时间短暂。以其它环状结构代替苯环,外周作用仍保留,中枢兴奋作用降低。α-碳上引入甲基,

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