大环内酯类抗生素.ppt

大环内酯类抗生素第一节大环内酯类一个多元碳的内酯环大环，附着一个或多个脱氧糖所组成基本结构：14-16元大环内酯环一、红霉素类体内过程由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素不耐酸，口服易被胃酸破坏，常用肠溶片分布广泛，胆汁中浓度较高。可通过PB，可进入乳汁，但不能进入脑脊液肝脏代谢，肝肠循环明显作用机制可逆性结合细菌50S核糖体亚基，抑制蛋白质合成哺乳动物无50S核糖体，故对人无明显作用主要为抑菌，高浓度可杀菌耐药性金葡菌易产生耐药性，且大环内酯类之间存在完全交叉耐药性耐药机制：作用位点改变：产生甲基化酶，50S亚基甲基化，使药物与50S亚基亲和力下降