手-性-药-物专题知识培训.pptxVIP

手性药物专题知识培训;参考书;本章内容;1.手性药品研究意义－1;1.手性药品研究意义－2;1.手性药品研究意义－3;手性药品带来市场效益及增加需求;手性药物专题知识培训;2.手性药品普通概念;2.1药品手性：立体化学术语－1;2.1药品手性：立体化学术语－2;2.1药品手性：立体化学术语－3;2.1药品手性：立体化学术语－4;药品手性原因－1;药品手性原因－2;杀虫剂棉酚（Gossypol）及其对映体;药品手性原因－3;1,4-Benzodiazepines;2.2手性药品表示方法－1;2.2手性药品表示方法－2;2.2手性药品表示方法－2;2.2手性药品表示方法－3;手性药物专题知识培训;手性药物专题知识培训;手性药物专题知识培训;Determinationof

absoluteconfiguration;Determinationof

enantiomericpurity;2.3手性药品作用立体选择性;对映体优劣指数差异;经验总结;手性药品三点作用模式;对映体与生物大分子三点作用模式;Pfeiffer规则;手性药物专题知识培训;3.手性药品药代动力学;药品在体内吸收、分布、代谢、排泄和与血浆蛋白结合，本质上是机体一些生物大分子如细胞膜、血浆蛋白、运载蛋白和药品代谢酶等与药品分子相互作用。生物大分子多为手性分子，对对映体识别、结合和处置是不一样，造成手性药品对映体吸收速率、与血浆蛋白结合程度、分布状态、与运载蛋白结合特异性、被药品代谢酶生物转化方式和速率、以及排泄方式和速率等有不一样程度区分。;3.1手性药品吸收;甲氨蝶呤（Methotrexate）吸收;左旋多巴（Levodopa,L-Dopa）;美法仑（Melphalan）;手性赋形剂助吸收;3.2手性药品分布;血浆蛋白结合作用－1;血浆蛋白结合作用－2;白蛋白结合;苯丙香豆素（Phenprocoumon）;苯二氮卓类;色氨酸（Tryptophan）;?1酸性糖蛋白结合;S-普萘洛尔（S-Propranolol）;血浆蛋白结合作用;组织结合作用;组织结合作用;3.3手性药品代谢作用;手性代谢类型;底物立体选择性;底物立体选择性;底物立体选择性;底物立体选择性;抗凝血药华法林（Warfarin）;产物立体选择性;产物立体选择性;底物和产物对映体选择性;手性中心在体内翻转;2-芳基丙酸类非甾体抗炎药;R-布洛芬手性翻转;手性药物专题知识培训;相反代谢路径转化;对映体－对映体相互作用;Ic类抗心率失常药普罗帕酮（Propafenone）;对氯苯丙胺（p-Chloroamphetamine）;美沙芬（Methorphan）;3.4手性药品排泄;3.4手性药品排泄;4.手性药品药效学及毒理学;对映体有相同药理活性;抗心率失常药氟卡尼（Flecainide）;对映体活性类型相同但强度不一样;对映体活性类型相同但强度不一样;只有一个对映体有药理活性;肾上腺素能药品;二氢吡啶类钙拮抗剂;甲基多巴（Methyldopa）;肝保护剂联苯双酯;对映体有不一样或相反药理活性;一个对映体为另一对映体竞争性拮抗剂;一个对映体为另一对映体竞争性拮抗剂;对映体含有相反作用;一个对映体主要含有治疗作用，

另一个对映体主要产生副作用;一个对映体主要含有治疗作用，

另一个对映体主要产生副作用;一个对映体主要含有治疗作用，

另一个对映体主要产生副作用;两种对映体可产生类型不一样药理作用，

都可作为治疗药;两种对映体可产生类型不一样药理作用，

都可作为治疗药;两种对映体可产生类型不一样药理作用，

都可作为治疗药;对映体作用互补性;手性药品毒理学;对映体之一有毒性;对映体生物转化增加毒性;沙立度胺（Thalidomide）事件;手性药物专题知识培训;沙立度胺（Thalidomide）事件;沙立度胺（Thalidomide）事件;手性药品研究中实际考虑原因