靶向成纤维细胞激活蛋白放射性治疗药物药代动力学特征分析.pdf

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靶向成纤维细胞激活蛋白放射性治疗药物药代动力

学特征分析

【摘要】成纤维细胞激活蛋白(FAP)作为肿瘤特异性表达的泛癌靶点,是放

射性治疗药物研究的热点。该类药物能否成功实现临床转化需要跨学科的综合评

价,理想的药代动力学(PK)特征是其必要条件。该文总结了各种类型配体放

射性治疗药物(如有机小分子、多肽中分子、非肽中分子和抗体大分子)的体内

清除和转运,细胞摄取和滞留的PK机制;基于非临床PK数据分析靶向FAP

放射性治疗药物不同类型配体的优缺点;各类配体的多种修饰策略(如抗体片段

化、白蛋白结合修饰、同

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