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布洛芬药代动力学曲线

布洛芬口服后迅速自胃肠道吸收，胃内食物虽可延缓达峰时间，却几乎不改变最终吸收总量。健康成人空腹服用200至400毫克后，血浆浓度于15至30分钟内即可检出，约1至2小时抵达峰值，峰值高度随剂量呈线性抬升，400毫克单次给药后的平均峰浓度约20至25毫克每升。药物脂溶性较高，胃黏膜与肠上皮透过性良好，首过代谢约30%至40%，故绝对生物利用度约60%至70%。吸收阶段血药曲线呈陡直上升，半峰时间t50通常不超过20分钟，提示临床镇痛起效较快。

进入分布相，布洛芬表观分布容积约0.1至0.2升每千克，血浆蛋白结合率超过98%，主要与白蛋白可逆结合，游离型药物不足2%，但正是这部分游离药物穿越滑膜屏障，在炎症关节腔内达到与血浆近似浓度。分布半衰期t1/2α仅约5至10分钟，曲线随即转入斜率明显变缓的消除相。脑脊液、乳汁及精液中亦可检出，但浓度仅为血浆的1%至5%，中枢作用有限，哺乳期短期应用婴儿摄入剂量不足母体1%，通常认为安全。

消除相由肝脏主导，细胞色素酶CYP2C9介导羟化与羧化，生成无活性的2羟布洛芬与2羧布洛芬，随后与葡萄糖醛酸结合，经肾小管主动分泌随尿排出。原形药物在尿中不足5%，半衰期t1/2β约2至4小时，曲线呈单指数或对数线性下降，12小时后血浆浓度降至峰值的1%以下。肝功能减退或CYP2C9基因多态性（如CYP2C93）可使清除率下降30%至50