诺氟沙星药代动力学.docxVIP

诺氟沙星药代动力学

诺氟沙星属于第二代氟喹诺酮类抗菌药，口服后在小肠上段以被动扩散与主动转运双重机制吸收，空腹状态下约1至2小时达血药峰浓度，食物尤其是乳制品可使其峰浓度下降约30%至50%，故临床建议餐前1小时或餐后2小时服用。药物吸收后迅速分布至肾、前列腺、胆汁、肺等组织，表观分布容积约1.5至2.5升每千克，血浆蛋白结合率仅约15%，提示游离型比例高，有利于组织穿透。诺氟沙星在体内代谢较少，原形经肾小管分泌与肾小球滤过双重途径排出，24小时内尿回收率约30%至40%，尿药浓度可达200至400毫克每升，远高于多数尿路致病菌的最小抑菌浓度；胆汁与粪便排出占20%左右，对肠道菌群影响相对温和。肾功能不全者半衰期由正常的3至4小时延长至8至12小时，需根据肌酐清除率调整给药间隔；老年人因肾小球滤过率生理性下降，血药浓度曲线下面积可增加约50%，但无需减量，仅延长间隔即可。血透与腹透清除率均低于25%，透析后无需追加剂量。儿童药代数据有限，但动物实验显示关节软骨药物浓度高，故18岁以下人群原则上避免系统应用。药物相互作用方面，含铝镁抗酸药、铁剂、钙片可形成螯合物，使生物利用度降至不足20%，需间隔至少2小时服用；丙磺舒抑制肾小管分泌，可使诺氟沙星血药浓度上升约50%，合用时需警惕神经系统不良反应；非甾体抗炎药可能增强喹诺酮对γ-氨基丁酸受体的拮抗，诱发抽搐，癫痫患者应慎用。血药浓度监