第四十二章四环素类及氯霉素类2.pptVIP

第四十二章四环素类及氯霉素类;优选第四十二章四环素类及氯霉素类;第一节四环素类;【抗菌作用特点】

●抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞

地美环素＞四环素＞土霉素。

●由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药

物的不良反应成为突出问题，四环素已不再作

为本类药物的首选药。首选多西环素。

●土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其

他同类药物；对细菌感染很少使用。

●金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。

;【抗菌机制和耐药机制】

●与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基

酰tRNA进入A位，抑制肽链延长和蛋白质合成。

●改变细菌细胞膜通透性，使菌体内核苷酸及其他

重要成分外漏，抑制细菌DNA复制。

●高浓度时具有杀菌作用。;【抗菌机制和耐药机制】

●耐药机制

①细菌基因表达增强，大量生成核糖体保护

蛋白如TetM蛋白。

②细菌染色体突变，导致细胞壁的外膜孔蛋白

OmpF减少，药物难以进入菌体。

③细菌获得四环素类药物泵出基因，使菌体内

药物浓度降低。

④细菌产生灭活酶，使药物失活。;【临床应用】

四环素类药物