双重机制降尿酸药物研究.ppt

新型双重机制药物研发08先导化合物筛选策略在体外模型中（如96孔板法）测定化合物对关键酶（如黄嘌呤氧化酶XOD）的抑制活性（IC50），结合Lineweaver-Burk双倒数作图分析抑制类型（如PGG为混合型可逆抑制剂，Ki=0.24μM）。酶通道阻断技术（ECB）通过亲和超滤（UF）结合UPLC-LTQ-Orbitrap-MS分析，从复杂天然产物（如藏药痛风汤散）中快速锁定与靶点（如XOD、URAT1/GLUT9）结合的活性成分，例如没食子酰葡萄糖衍生物TRG/TEG/PGG。亲和超滤-分子对接联用技术建立尿酸刺激的HK-2细胞过表达模型，通过Westernblot验证候