抗凝药物回顾与展望2课件.ppt

抗凝药物回顾与展望

抗凝药物的发展历史在20世纪中期，发现UFH和维生素K拮抗剂(VKAs)，如华法林1985年以后，发现低分子量肝素(LMWH),如1985年发现达肝素，随后发现依诺肝素及其它药物2002年，发现用于皮下注射的间接Xa因子抑制剂(磺达肝癸钠)2004年，口服直接凝血酶抑制剂－希美加群/美拉加群在欧洲获批上市，但由于安全性问题，该药于2006年退出市场12008年，达比加群上市2008年，口服直接Xa因子抑制剂在欧洲获得批准(利伐沙班)2011年，欧盟批准阿哌沙班的VTEp适应症1.EuropeanMedicinesAgency.London,February2006(Doc.EMEA/57827/2006).

普通肝素抗凝机制外源性凝血途径XIaIXaXaIIa纤维蛋白原纤维蛋白XIIaVIIaDouglasB.Cines.Chest1986;89;420-426肝素组织因子抗凝血酶III内源性凝血途径

华法林抗凝机制内源性凝血途径外源性凝血途径XIaXIIaIXaXaIIaVIIa组织因子纤维蛋白原纤维蛋白DunnCJ,etal.Drugs.2000(60)1:203-237（抑制肝脏合成IIa、VII、IX、X、蛋白C蛋白S）蛋白C/蛋白S

低分子量肝素抗凝机制外源性凝血途径XIaIXaXaIIa纤维