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- 2026-06-17 发布于广东
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2026执业药师西药一|药物化学极速考点速记(必考版)
模块一药物化学基础【必考12分】
一、核心官能团速记(理化性质+药效+考点)
口诀:羟羧氨酯酰,硫醚巯酮,极性毒稳全搞定
羟基-OH:水溶性↑、氢键结合药效↑;酚羟基易氧化(肾上腺素、多巴胺);醇羟基稳定、酚羟基不稳定
羧基-COOH:酸性最强、水溶性极强、刺激性大;成盐降刺激、提升溶解度(布洛芬、阿司匹林)
氨基(伯/仲/叔):碱性、水溶性↑;伯氨毒性最大、叔氨中枢作用强;芳香胺易代谢致癌
酯键-COO-:易水解、前药高频基团;水解产羧酸+醇,失效、产生杂质
酰胺键-CONH-:水解慢、稳定性>酯键;抗生素、镇静药标配结构
巯基-SH:抗氧化、解毒、降压独有;卡托普利专属基团
醚键、硫醚:脂溶性高、易跨膜;硫醚易氧化成亚砜/砜(奥美拉唑代谢)
二、立体异构考点(年年必考)
1.对映异构(手性碳)
速记口诀:左有效右无效,左右拮抗、左右等效三类分
左旋有效:左旋多巴、肾上腺素、左氧氟沙星
右旋有毒:氯胺酮右体致幻、丙胺卡因右旋溶血
消旋体上市:布洛芬、异丙嗪
2.顺反异构:顺式活性高(顺铂)、反式无毒无药效
3.构象异构:药物最优药效为优势构象
三、药物代谢Ⅰ相+Ⅱ相(秒杀口诀)
Ⅰ相(氧化还原水解):改骨架、加极性,不结合
口诀:氧脱烷基羟化,硝基还原,酯酰水解快
Ⅱ相(结合反应):终代谢、易排泄,葡糖醛酸No.1
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