铜催化N-芳基化吲哚通用方法研究.pdfVIP

发布于Web09/06/2002

铜催化的N‑芳基化吲哚JonC.Antilla,ArtisKlapars,和

StephenL.Buchwald*来自麻省理工学院化学系，马萨诸塞州市，

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收稿日期：

：了一种使用CuI和反式‑1,2‑环己二胺(1a)、反式‑N,N‑二甲基‑1,2‑环己二胺(2a)或N,N‑二甲

基‑乙二胺(3)衍生的催化剂进行吲哚N‑芳基化的通用方法。通过芳基碘化物或芳基溴化物与多种吲哚的偶

联，可以高产率地生成N‑芳基吲哚。

介绍

1

Ullmann型芳卤与吲哚的偶联代表了一种简单且经

济的方法，用于2

N‑芳基吲哚。这些铜催化的反应传

统上需要高温，通常为140℃或更高，并且为了获得最佳