间羟胺肝代谢路径及无活性产物排泄解析.pdf

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间羟胺在体内怎么代谢

间羟胺作为临床常用的α肾上腺素受体激动剂,主要用于治疗急性低血压,其在体内的代谢

过程具有明确的器官依赖性和酶促反应特性,整体遵循“吸收-分布-转化-排泄”的药物代谢

应的直接产物去甲间羟胺的化学结构与原药相似但受体激动活性大幅降低该产物在体内的存在时间较短生成后约会在小时内进一步发生葡萄糖醛酸结合反应转化为结合型代谢产物剩余则直接通过肾脏排泄排泄量占原药总量的二间羟胺葡萄糖醛酸结合物部分未发生去甲基化的

规律,核心代谢场所为肝脏,关键代谢产物无显著药理活性,代谢速率受肝肾功能、药物相互

作用等因素影响。

一、间羟胺的体内吸收

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