CN119798241A 简便制备高纯度洛替拉纳的方法 （北京元延医药科技股份有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN119798241A

(43)申请公布日2025.04.11

(21)申请号202510312058.8

(22)申请日2025.03.17

(71)申请人北京元延医药科技股份有限公司

地址101102北京市通州区马驹桥金桥基

地联东U谷西二区109A元延

(72)发明人贺佩伦王立强李宗圣韩杰

(51)Int.Cl.

C07D413/04(2006.01)

A01P7/04(2006.01)

权利要求书2页说明书13页附图1页

(54)发明名称

简便制备高纯度洛替拉纳的方法

(57)摘要

CN119798241A本发明涉及简便制备高纯度洛替拉纳的方法，包括如下步骤：使5一乙酰基一3一甲基一2一噻吩羧酸与2,2,2一三氟一1一三氯苯基乙一1一酮反应得到3一甲基一5一(4,4,4一三氟一3一三氯苯基丁一2一烯酰基)噻吩一2一甲酸；使其与盐酸羟胺反应，得到异噁唑噻吩甲酸化合物；再使其与(R)一1一(对甲苯基)乙一1一胺反应得到5一[(5S)一5一三氯苯基一5一三氟甲基一4,5一二氢一异噁唑一3一基]一3一甲基一噻吩一2一甲酸；最后使该产物与2一氨基一N一三氟乙基乙酰胺盐酸盐缩合，得到(5S)一构型的终产物洛替拉纳。该方法合成路线短、工艺简单、反应温