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地佐辛临床镇痛专家共识

一、前言

疼痛是临床常见的症状之一，涵盖围手术期疼痛、癌性疼痛、急性创伤性疼痛等多种类型，严重影响患者的生活质量、躯体功能及心理状态，甚至可能引发一系列病理生理紊乱，延缓疾病康复进程。地佐辛作为一种新型阿片类镇痛药，兼具κ阿片受体激动作用与μ阿片受体部分激动-拮抗作用，在提供有效镇痛的同时，呼吸抑制等不良反应发生率相对较低，已在临床多领域广泛应用。为进一步规范地佐辛的临床使用，提高镇痛治疗的安全性与有效性，国内相关领域专家结合临床实践经验及国内外研究证据，制定本共识，为临床医师合理应用地佐辛提供指导。

二、药理作用与药代动力学

2.1药理作用机制

地佐辛是一种人工合成的苯吗啡烷类衍生物，其镇痛作用主要通过激动κ阿片受体实现，镇痛强度与吗啡相当；同时对μ阿片受体具有部分激动-拮抗双重作用，可在一定程度上降低μ受体激动所致的呼吸抑制、成瘾性等风险；对δ阿片受体几乎无活性，避免了δ受体激动引发的烦躁不安等不良反应。此外，地佐辛可抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，增强中枢镇痛效应，且无明显的肌肉强直作用。

2.2药代动力学特点

地佐辛肌肉注射吸收迅速且完全，15分钟内即可起效，30~60分钟血药浓度达峰值；静脉推注1~2分钟起效，5~10分钟达峰值效应。药物在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为80%，半衰期为2.2~2.8小时。主要在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢，代