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K237修饰的紫杉醇长循环靶向脂质体：制备工艺与体外性能的深度剖析

一、引言

1.1研究背景

癌症作为全球范围内严重威胁人类健康的重大疾病，其治疗一直是医学领域的研究重点。尽管近年来癌症治疗取得了显著进展，如免疫治疗、靶向治疗等新兴疗法不断涌现，但化疗仍然是癌症综合治疗中不可或缺的重要手段之一。化疗药物能够通过多种机制抑制或杀死癌细胞，在癌症治疗中发挥着关键作用。

紫杉醇（Paclitaxel）作为一种广泛应用于临床的化疗药物，具有独特的抗癌机制。它能够促进微管蛋白聚合，抑制其解聚，从而稳定微管结构，干扰癌细胞的有丝分裂过程，阻止癌细胞的增殖，对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种癌症均有显著疗效，是临床上治疗癌症的常用药物之一。

然而，紫杉醇在临床应用中存在诸多局限性。其水溶性极低，在制备注射液时需要使用大量的聚氧乙烯蓖麻油（CremophorEL）作为增溶剂，但聚氧乙烯蓖麻油易引发严重的过敏反应，给患者带来极大的痛苦和风险。紫杉醇缺乏靶向性，在进入人体后会广泛分布于全身组织，不仅作用于癌细胞，也会对正常组织和细胞产生毒副作用，导致患者出现骨髓抑制、胃肠道反应、神经毒性等不良反应，严重影响患者的生活质量和治疗依从性。这些局限性限制了紫杉醇的疗效发挥，也促使科研人员不断探索新的技术和方法来改善其治疗效果。

为了克服紫杉醇的上述缺点，提高其抗肿瘤效果，靶向药物传递系统成为研究的