肽拟似物-药物设计学PPT课件.pptx

第十章肽拟似物;本章教学目标;肽拟似物;内源性生物活性肽（bio-peptide）是生物体中存在的一类重要的生理活性物质，具有激素、酶抑制剂或底物、生长促进剂或抑制剂、神经递质和免疫调节剂等多种作用。这些肽类分子与其相应的受体分子结合，产生特定的生物效应，参与一系列重要的生理调节过程。;然而，具有生理活性的多肽分子一般是柔性结构，靶点选择性差，且易被体内肽酶代谢失活，生物利用度较低。

因此，以内源性生物活性肽为先导物，对其进行结构改造和修饰，得到肽拟似物（peptidomimetics），以提高药效、改善药代动力学性质，是药物设计的重要内容。

;肽是由相同或不同的氨基酸通过酰胺键（或称肽键