新药创制与研发攻略全解析.pptVIP

第十三章新药设计与开发;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;弱碱性药品在肠道中的吸收

不但在医疗效果中，也在医药市场上获得了较大的成功，

侧链上的羧基酯化为茚满酯

因为保存了pKa值、静电势能、最高占有分子轨道(HUMO)以及最低空分子轨道(LUMO)等性质，因此，此类电子等排体仍含有生物活性。

（2）、药品代谢研究得到先导物

生物膜、血浆和组织上的受体蛋白和酶，对药品进入机体后的吸收、分布和排泄过程，均有立体选择性地优先通过与结合的情况，可造成药效上的差别

生物碱葵芦碱I和的动物毒素海葵毒素等能引发Na+通道开启

5-羟色胺受体5-HT1A-1F、5-HT2A-2C、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT亚型

现通称为药品作用的生物靶点

作用主要受药品的脂水（气）分配系数的影响

但在实际上，迄今为止，采用X-射线衍射结晶法或核磁共振技术法详尽研究过的受体的数量较少;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;相互作用的影响能够定量计算

与脂溶性相关的化学结构

L-异构体只能有两点结合

所有蛋白质的合成都是DNA模板上基因表示的成果。

（3）以突破性药品作先导

保存了多巴胺激动活性

与药品结构特征、pKa、脂水分配系数、晶型、颗粒大小及立体效应相关

与合理药品设计相结合

与合理药品设计相结合

药品作用的靶点(target)；

在胃液中几乎全部呈离