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胆碱受体阻断药（第10版药理学）

目录

CONTENTS

02.

04.

05.

01.

03.

06.

概述与分类

临床应用要点

M胆碱受体阻断药

不良反应与注意事项

N胆碱受体阻断药

特殊药物与进展

01

概述与分类

基本定义与作用机制

竞争性拮抗原理

胆碱受体阻断药通过竞争性结合胆碱受体（M/N型），妨碍乙酰胆碱或激动药与受体结合，从而阻断胆碱能神经传递。其作用具有可逆性，且效能取决于药物与受体的亲和力及局部乙酰胆碱浓度。

受体亚型选择性

生理效应多样性

不同药物对M1-M5或N1-N2受体亚型的选择性不同，如阿托品非选择性阻断所有M受体亚型，而哌仑西平主要靶向M1受体，这种选择性差异直接影响药物的组织分布与临床用途。

阻断M受体会导致平滑肌松弛（如胃肠道）、腺体分泌抑制（如唾液减少）、瞳孔散大及心率加快；阻断N1受体可抑制神经节传递，N2受体阻断则引起骨骼肌松弛。

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分为M胆碱受体阻断药（如阿托品、山莨菪碱）和N胆碱受体阻断药（如神经节阻滞药美卡拉明、肌松药琥珀胆碱），前者进一步按M1/M2/M3亚型选择性细分。

按受体亚型分类

短效药物（如阿托品注射液）用于急性症状控制，长效药物（如贴剂东莨菪碱）适用于慢性疾病管理。

按作用持续时间分类

包括平滑肌解痉药（如丙胺太林）、神经节阻断药（樟磺咪吩）、骨骼肌松弛药（泮库溴铵）及中枢性抗胆碱药（苯海索），用途差异源于药