抗菌药和抗真菌药PPT医学课件.pptVIP

到了20世纪40年代,磺胺类药物的发展达到了高峰,合成的磺胺类衍生物已达5500多种,同时对其作用机制的研究也取得重大进展。代表药物:

磺胺嘧啶Sulfadiazine化学名:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺(4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide)。性质理化性质:酸碱两性药动学性质:脑脊髓液中浓度高磺胺类及TMP对细菌叶酸生物合成的磺胺类抗菌药物的作用机制14构效关系氨基与磺酰氨基必须互成对立,邻位或间位异构体均无抑菌活性苯环用其它环代替,或在苯环上引入其它基团,将使抑菌作用降低或完全消失以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,均使抑菌作用降低磺酰氨基N上单取代使抗菌活性增强,尤其以杂环取代活性增强明显对位氨基若被在体内可转变为游离-NH2的取代基替代时,可保留抗菌活性可将N用易水解的基团取代做成前药。磺胺类药物抗菌增效剂二氢叶酸还原酶抑制剂p82甲氧苄啶Trimethoprim5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺(5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidinediamine)。别名:甲氧苄氨嘧啶衍生物四氧普林美替普林溴莫普林