口服药物吸收.pptVIP

*.*一、解离度和脂溶性（一)解离度构成消化道上皮细胞膜为类脂膜，它是药物吸收的屏障。通常脂溶性较大未解离型分子容易通过，而解离后的离子型不易透过，难以吸收。pH－分配假说（pH-partitionhypothesis)：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。第三节影响药物吸收的物理化学因素*.*-Hendreson-Hasselbalch方程式：描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数，弱酸性药物：pKa–pH=lg(Cu/Ci)弱碱性药物：pKa–pH=lg(Ci/Cu)式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。-通常药物在小肠中的吸收比pH－分配假说所预测的值要高，原因有：①小肠吸收表面微环境比肠内pH低;②小肠吸收表面积大。*.*（二)脂溶性胃肠上皮细胞为类脂膜，是药物吸收的通道，也是一层屏障。评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数（Ko/w,P)。针对单纯扩散的药物*.*药物脂溶性、分子量与透膜性的关系*.*药物溶出原理示意图