2026课件：重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂药学研究与评价技术指导原则.pptxVIP

重组胰高血糖素样肽-1受体激动剂药学研究与评价技术指导原则

目录02药学研究指导原则01背景与概述03评价技术指导原则04意见征求过程05实施与后续步骤06附录与支持信息

背景与概述01

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是肠道L细胞分泌的肽类激素，通过激活GLP-1受体调节血糖、延缓胃排空并传递饱腹信号，是血糖控制和体重管理的核心靶点。天然GLP-1功能包括利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽等，通过分子改造（如脂肪酸链修饰、Fc融合）延长半衰期，实现每周一次给药。代表性药物GLP-1受体激动剂通过模拟或增强天然GLP-1功能，促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，同时作用于中枢神经系统减少食欲，实现降糖和减重双重效果。药物作用机制双靶点药物（如GLP-1/GIP受体激动剂）通过协同作用进一步提升代谢调控效果，成为研发新趋势。多靶点拓展GLP-1受体激动剂药物简指导原则制定背景与必要性质量控制挑战长期用药特性要求严格杂质控制（如工艺相关杂质、降解产物），需规范全生命周期管理策略。技术复杂性重组GLP-1受体激动剂涉及分子设计（如突变体、化学修饰、蛋白偶联）、特殊剂型开发（多剂量注射剂、口服制剂），需针对性药学指导。临床需求激增随着GLP-1受体激动剂在糖尿病、肥胖及心血管疾病领域的应用扩大，全球申报数量显著增加，需统一研发标准以确保安全性和有效性。

适用范围与核心目标4