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- 2026-09-20 发布于重庆
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1.乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱机理
作用于胆碱能系统的药物29/71作用于胆碱能系统的药物30/71乙酰胆碱酯酶抑制剂不可逆胆碱酯酶抑制剂——假如所生成酰化乙酰胆碱酯酶水解过程十分迟缓,则在相当长一段时间内造成乙酰胆碱酯酶全部抑制。使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高,引发支气管收缩,继之惊厥,最终造成死亡,这种不可逆胆碱酯酶抑制剂(如有机磷毒药)对人体是非常有害;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂——假如所生成酰化乙酰胆碱酶能够水解生成原来有活性胆碱酯酶,则为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。作用于胆碱能系统的药物31/712.可逆胆碱能酶抑制剂
毒扁豆碱是西非洲出产毒扁豆命中提取一个生物碱,是最早用于临床可逆性胆碱酯酶抑制剂,其拟胆碱作用比乙酰胆碱大300倍,曾在临床上使用多年,用于青光眼治疗。仍因为天然资源有限,不易合成,水溶液很不稳定,而且毒性较大,现已少用。人们进行其合成代用具研究。作用于胆碱能系统的药物32/71毒扁豆碱结构改造对毒扁豆碱进行结构改造发觉:三环结构并不是必需,能够用芳香胺代替;引入季铵离子能够增强其与胆碱酯酶结合,同时可降低中枢作用。毒扁豆碱酯基水解后,则失去抑酶活性,出此甲氨基甲酸酯部分是抑酶活性
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