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JAK1抑制剂的设计合成及生物学评价

摘要

经济社会迅速发展，人口老龄化加速，自身免疫疾病的发生的可能性逐年上升。近现代医学研究发现,自身免疫病的产生与机体内炎性细胞因子(cytokines)合成和释放的失衡密切相关,该发现也推动越来越多自身免疫病相关细胞因子及信号通路的研究。JAKs(Januskinases)是许多下游炎性细胞因子必需的信号转导介质,因此靶向

JAKs的小分子抑制剂能够通过影响下游炎性因子的信号转导而发挥抗炎和免疫调节的药理作用。研究表明,JAKs为一类非受体型酪氨酸激酶,包括JAK1、JAK2、TYK2(tyrosi