抗肿瘤药_精品文档.pptVIP

*作用机制(1)结构中的蒽醌嵌合到DNA中,产生抗肿瘤作用(2)每6个碱基对嵌入2个蒽醌环(3)嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm,因而引起DNA的裂解A为正常DNA,B为多柔比星嵌入DNA中引起碱基对之间的距离增加*其他蒽醌类抗肿瘤抗生素丝裂霉素C米托蒽醌佐柔比星阿柔比星*第四节抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物*一、喜树碱类（camptothecins)喜树碱10-羟基喜树碱喜树*喜树碱和羟基喜树碱:DNA拓扑异构酶I抑制剂从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱。有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤，肝癌，膀胱癌，白血病等恶性肿瘤有较好的疗效，但毒性比较大，水溶性较差，尤其对泌尿系统毒性，尿频，尿痛，血尿等。10-羟基喜树碱毒性比喜树碱低，抗癌活性比较高，很少能引起尿道及肾脏毒性。一、喜树碱类（camptothecins)*喜树碱类药物的构效关系*二、长春碱类为夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱,与微管蛋白结合,阻止微管蛋白双聚体聚合成微管长春花*长春碱（VLB)：主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效；长春新碱：将VL