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  • 2026-10-14 发布于广东
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第十六章靶向制剂

1.基本概念和分类

1)TDS定义:载体使药物选择性地浓集于病变部位

理想:定位、浓集、控释、无毒可生物降解

2)分类:

按制剂:

主动靶向

被动靶向

物理化学靶向

按靶区:

靶组织靶向

器官靶向

细胞靶向

细胞内靶向

3)重要基本概念

被动靶向制剂:微粒吞噬(生理特征)

主动靶向制剂:表面修饰(导弹定位)

物理化学靶向:磁性、热和pH敏感、栓塞性微

球

2.脂质体、靶向微乳、微球和纳米粒

1)脂质体

a.定义和特点

脂质体=类脂小球=液晶微囊

药物被包封于类脂质双分子层内

微型泡囊(主要膜材:磷脂+胆固醇)

脂质体结构示意图

b.重要理化性质:

相变(胶晶→液晶)

荷电性(影响:脂质体的包封率、稳定性、靶向

性等)

c.特点:靶向、缓释、组织相容和细胞亲和性

(毒性、稳定性等)

d.给药途径:注射(iv、im、皮下)、口服、眼

、肺、鼻和皮肤等

e.制备

薄膜分散法

逆向蒸发法

冷冻干燥法

注入法旋转蒸发仪

超声波分散法

2)靶向乳剂(淋巴系统亲和性)

O/W型iv→浓集于肝、脾

W/O型(口服、im和皮下)→淋巴

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