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- 2026-10-14 发布于广东
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第十六章靶向制剂
1.基本概念和分类
1)TDS定义:载体使药物选择性地浓集于病变部位
理想:定位、浓集、控释、无毒可生物降解
2)分类:
按制剂:
主动靶向
被动靶向
物理化学靶向
按靶区:
靶组织靶向
器官靶向
细胞靶向
细胞内靶向
3)重要基本概念
被动靶向制剂:微粒吞噬(生理特征)
主动靶向制剂:表面修饰(导弹定位)
物理化学靶向:磁性、热和pH敏感、栓塞性微
球
2.脂质体、靶向微乳、微球和纳米粒
1)脂质体
a.定义和特点
脂质体=类脂小球=液晶微囊
药物被包封于类脂质双分子层内
微型泡囊(主要膜材:磷脂+胆固醇)
脂质体结构示意图
b.重要理化性质:
相变(胶晶→液晶)
荷电性(影响:脂质体的包封率、稳定性、靶向
性等)
c.特点:靶向、缓释、组织相容和细胞亲和性
(毒性、稳定性等)
d.给药途径:注射(iv、im、皮下)、口服、眼
、肺、鼻和皮肤等
e.制备
薄膜分散法
逆向蒸发法
冷冻干燥法
注入法旋转蒸发仪
超声波分散法
2)靶向乳剂(淋巴系统亲和性)
O/W型iv→浓集于肝、脾
W/O型(口服、im和皮下)→淋巴
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