药理学喹诺酮类磺胺类与其他合成抗菌药物专家讲座.pptVIP

第35章喹诺酮类、磺胺类

与其它合成抗菌药品;概述

喹诺酮类：为人工合成抗菌药。人工合成含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNAgyrase)含有选择性抑制作用抗菌药品。;;;A亚单位——DNA链断裂与重接;B亚单位——能量转换,ATP水解

喹诺酮类作用靶点为DNA盘旋酶;;;;;(四)临床应用;(五)不良反应;二、各种惯用药品;;左氧氟沙星（Levofloxacin)

1.为氧氟沙星左旋异构体。

2.抗菌谱同氧氟沙星，作用强，抗菌活性为氧氟沙星（消旋体)2倍。

3.不良反应较少。

洛美沙星（Lomefloxacin)

特点：1.生物利用度高（90～100%)

2.抗菌活性同氧氟沙星

3.t1/2长，存在PAE，1次/d

4.光敏反应发生率较高

;;司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星)

特点：1.抗菌活性及抗菌谱

(1)对G+菌作用强（葡萄球、链球强于环丙沙星)，高浓度抑制MRSA

(2)对支原体、衣原体强；分支杆菌有效

2.t1/2长（17.6h)，1次/d

3.应用

(1)敏感菌（含厌氧菌)及耐药菌

(2)支原体、衣原体感染

(3)第二线抗TB药

4.不良反应光敏性皮炎，在该类药品中发生率高

;第四代喹诺酮类

莫西沙星（moxifloxacin)克林沙星（clinafloxacin)

特点：1.对G-菌、厌氧