抗胆碱酯酶药.pptVIP

第一节胆碱酯酶真性胆碱酯酶又称乙酰胆碱酯酶，存在于胆碱能神经元、神经-肌肉接头、红细胞中，能迅速水解乙酰胆碱的专一酶。假性胆碱酯酶又称丁酰胆碱酯酶，存在于血浆、肝脑、皮肤及胃肠道，对乙酰胆碱作用较弱，可水解琥珀胆碱、普鲁卡因等。ACHE的表面活性中心:阴离子部位—含有谷氨酸残基酯解部位—丝氨酸羟基+组氨酸咪唑环ACHE水解ACH的过程1.结合:ACHE的阴离子部位和ACH的季铵阳离子头静电吸引，ACHE的酯解部位的丝氨酸羟基与ACH的羰基碳共价结合。2.酯解:脂键断裂，复合物裂解为胆碱和乙酰化胆碱酯酶。3.水解:乙酰化胆碱酯酶水解出乙酸，ACHE的活性恢复。第二节抗胆碱酯酶药抑制AChE活性,致使Ach不能被水解而大量堆积,从而激动突触后膜的M受体和N受体,产生M样和N样作用。分为易逆型和难逆型抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（AChE)易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明等难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药新斯的明(