药理学g08-1第八章-抗生素.pptVIP

注射给药(弱酸)..不能经口服给药–胃酸导致β-内酰胺环开环和侧链水解–失去活性..只能注射给药例十、青霉素一）、药名提示：又称苄青霉素。（利用药物的曾用名，帮助药物结构的记忆）“苄”苄基：即苯甲基，连接在青霉素类基本结构6-APA上构成青霉素。二）、结构分析：1、具β-内酰胺结构：易水解。a、在碱性条件下水解成青霉酸；b、酸性条件下水解成青霉二酸；c、强酸性条件下水解成青霉醛、青霉胺。属氮上无取代基的酰胺：具异羟肟酸铁盐反应，生成酒红色络合物；2、??2位上有一个酸性相当强的羧酸，可成盐，如钠盐或钾盐，以增加水溶性；3、??2、5.6位为手性碳，因而具有旋光性。8-43.青霉素钠具有下列哪些性质ABFGHA.在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效F.对G+菌效果好G.易产生耐药性H.是第一个用于临床的抗生素I.能口服作用机制---细菌细胞壁..包裹在细胞外面的一层刚性结构–决定着微生物细胞的形状–保护..不因内部高渗透压而破裂细菌细胞壁成分.主要成分粘肽.网状结构的含糖多肽.由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺和多肽线型高聚物经交联而成细胞壁的生物合成细胞壁的生物合成β-内酰胺类抗生