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作用于肾上腺素受体的药物01

logo第一节药物得构效关系及分类一、肾上腺素受体激动药定义:就是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体,产生与肾上腺素能递质(去甲肾上腺素)作用相似得药物。

3肾上腺素受体激动药基本化学结构为?-苯乙胺(苯环+碳链+氨基)分类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类

4肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素CH3肾上腺素异丙肾上腺素CH-(CH3)2

肾上腺素受体激动药

构效关系(一)苯环上化学基团得不同苯环第3.4位碳上都有羟基时,在外周产生明显得α、β受体激动作用;若苯环上得两个羟基去掉,则外周作用减弱,中枢作用增强。如:麻黄碱

构效关系(二)氨基末端得氢原子被取代氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素,对α受体有亲与力;如被甲基取代,则为肾上腺素,可增加对β1受体得亲与力;如被异丙基取代,则为异丙肾上腺素,可进一步增加对β1.β2受体得亲与力,而对α受体得作用逐渐减弱。

7氨基末端得氢被取代与α、β受体亲与力得关系去甲肾上腺素氨基末端得氢被甲基取代,则为肾上腺素,可增加对β1受体得亲与力;如被异丙基取代,则为异丙肾上腺素,可进一步增加对β1.β2受体得亲与力,而对α受体得作用逐渐减弱。

芳氧基异丙醇胺类二、肾上腺素受体阻断药指与肾上腺素受体有较强亲与力,能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用得药物。也称抗肾上腺素药。β受体阻断药