药物制剂设计处方前研究与处方.pptxVIP

药学专业课程·教学讲义药物制剂设计：处方前研究与处方从原料药性质到可行处方的系统路径汇报时间：2026

四大知识模块·层层递进课程导览01处方前研究总论明确目的与核心任务02理化性质与生物药剂学表征溶解度、溶出与渗透性03稳定性与相容性研究影响因素与辅料相容性04处方设计与优化剂型选择与辅料筛选

处方前研究总论先懂原料药，再谈制剂01

知识模块·处方前研究处方前研究：先摸清原料药的家底定位制剂设计第一步，先于处方筛选核心任务·系统掌握原料药三类信息理化性质01需要考察的物理化学参数溶解度溶出速率解离常数分配系数晶型与粒度稳定性特征02对环境条件的响应行为不同条件下的化学稳定性生物药剂学行为03在体内的行为倾向体内吸收与处置倾向价值性质摸清，剂型、辅料与工艺限制才有判断依据，后续处方设计少走弯路。药物制剂设计：处方前研究与处方04/16

理化性质与生物药剂学表征性质决定剂型可能02

处方前研究溶解度与溶出：口服吸收的第一道门槛口服吸收的前提是药物先溶解于胃肠液——溶解度与溶出速率因此成为处方前研究最受关注的指标。低溶解度?→?吸收差溶解不足直接导致吸收不完全、生物利用度低，必须靠增溶技术或改变剂型来补救。溶出速率?→?受固体形态支配粒径、晶型、盐型共同决定溶出快慢；三类常用改善手段：01?微粉化02?无定形化03?成盐测定方法评价溶解与溶出的三类途径1饱和