第五章解热镇痛药和中枢详解.pptVIP

3.吡唑酮类5-吡唑酮3,5-吡唑二酮5-吡唑酮类安替比林毒性大,停用氨基比林※安乃近脑清片:氨基比林+咖啡因安痛定:氨基比林+非那西丁+苯巴比妥※为增大水溶性,在氨基比林分子中加入亚甲基磺酸钠目前“重磅炸弹”级超级镇痛药：西乐葆（塞来可昔布)。COX-2抑制剂三、解热镇痛药的合成※阿司匹林※扑热息痛的合成[还原][重排]※贝诺酯（扑炎痛)

＋一、分类酸性药物:镇痛解热/抗风湿,适用范围广(1)3,5-吡唑烷二酮类(3)邻氨基苯甲酸类衍生物(4)芳基烷酸衍生物碱性药物:镇痛,适用范围小炎痛喜康三、非甾体抗炎药(2)吲哚乙酸类(5)其它类型3,5-吡唑二酮㈠3,5-吡唑烷二酮类保泰松具有良好的消炎镇痛作用,但其毒副作用较大。羟基保泰松（羟布宗)为保泰松的代谢产物，也具有消炎抗风湿作用，且毒性较低，副作用小。磺砒酮消炎抗风湿作用比保泰松弱,但具有较强的排除尿酸作用,用于治疗痛风及风湿性关节炎。γ-酮基保泰松既有消炎镇痛作用,也具有较好的尿酸排泄作用。烯醇式是3,5-吡唑烷二酮抗炎的必要结构,即4位必须有一个H原子。（二)吲哚乙酸类1.药物的发展5-羟色胺（5-HT)