对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物分析.pptVIP

第八章

对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

第一节对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的结构与性质对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与典型药物基本结构

苯佐卡因2典型药物盐酸丁卡因盐酸普鲁卡因胺

水解：受光线、热、碱的影响;盐酸丁卡因→BABA，其余药物→PABA弱碱性:叔胺氮原子，生物碱沉淀剂反应，非水溶剂滴定溶解性：游离碱，油状液体或低熔点固体难溶于水，易溶于有机溶剂;盐酸盐白色结晶粉末，具一点的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。芳伯氨基：重氮化－偶合反应;与芳醛缩合成Schiff碱;易氧化变色等化学性质(Feature)

酰苯胺类药物的基本结构与典型药物基本结构典型药物非那西丁（对乙酰氨基苯乙醚)对乙酰氨基酚（扑热息痛)

盐酸利多卡因盐酸布比卡因

对乙酰氨基酚→三氯化铁反应弱碱性:叔胺氮原子＋生物沉淀剂→沉淀水解产物(醋酸)+乙醇/硫酸→醋酸乙酯酰胺氮原子与金属离子络合显色水解→芳伯胺基化学性质(Feature)

(一)重氮化-偶合反应分子中存在芳伯胺基或存在潜在芳伯胺基的药物,均可与亚硝酸钠发生重氮化反应,生成的重氮盐可与碱性β-萘酚偶合生成有色的偶氮染料。第二节鉴别试验

1.芳伯胺基苯佐卡因盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因胺橙黄到猩红色沉淀↓盐酸普鲁卡因Ch.P.（2010)[鉴别]（1)本品显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ)