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阿加曲班的临床应用及临床监测方法(2篇）

第一篇

阿加曲班作为一种小分子选择性直接凝血酶抑制剂，凭借无免疫原性、不依赖体内抗凝血酶Ⅲ发挥作用、可同时抑制游离型及纤维蛋白结合型凝血酶的药理特性，已经成为血栓性疾病抗凝治疗领域的重要选择，其临床应用范围不断拓展，规范的临床监测是保障疗效、降低出血风险的核心环节。阿加曲班是人工合成的L-精氨酸衍生物，通过可逆性结合凝血酶的活性位点发挥抗凝作用，相较于传统肝素类药物，其优势在于无需抗凝血酶介导即可发挥作用，对于体内已经结合在血栓纤维蛋白表面的凝血酶仍有抑制作用，可有效阻止血栓延伸，而肝素仅能抑制游离凝血酶，对血栓表面的结合型凝血酶无作用，因此对已经形成的血栓进展控制效果远不如阿加曲班。阿加曲班静脉给药后半衰期约为40~50分钟，主要经肝脏细胞色素P450酶系代谢，经胆汁排泄，仅不到5%的药物经肾脏排出，因此肾功能不全甚至终末期肾病患者无需调整剂量，这一特性使其在合并肾功能异常的血栓患者中具有不可替代的地位。

阿加曲班目前临床应用最广泛的领域是急性缺血性脑血管病，多项大型临床研究及国内外指南已经明确其在不同类型急性缺血性卒中的治疗价值。首先是进展性缺血性卒中，进展性卒中占所有急性缺血性卒中的20%~40%，核心发病机制为原位血栓不断延伸，导致血管狭窄进行性加重甚至完全闭塞，神经功能缺损进行性恶化。日本一项多中心随机对照研究JCAIT纳入183