第十一节--阿片样镇痛药.pptVIP

第七节合成盐酸哌替啶枸橼酸芬太尼镇痛药研究新动向寻找专属性的κ受体激动剂将是镇痛药研究的一个方向提高药物对μ受体亚型的选择性外周阿片受体研究阻断突触后受体第十一章阿片样镇痛药镇痛药是一类作用于中枢神经系统，选择性减轻痛觉而不影响其它感觉的药物缺点:成瘾性、戒断症状及呼吸抑制（OpioidAnalgesics)分类从植物药中提出的生物碱类合成镇痛药半合成镇痛药内源性多肽μ受体激动剂5个手性中心:5R,6S,9R,13S,14R左旋体有效第一节吗啡及相关的阿片样激动剂一、吗啡的分子结构立体结构：“T”型1)B环和C环：顺式连接，几乎垂直2)D环和C环：反式，同平面3)C环和E环：顺式，几乎垂直二、吗啡的结构修饰1)羟基烃基化2)羟基酯化3)N-烃基化和14-羟基化4)7，8位双键和14-H改造5)分子内引入C6~C14内乙烯桥第二节合成镇痛药吗啡喃类苯吗喃类哌啶类氨基酮类环己烷衍生物氨基四氢萘类1.吗啡喃类（Morphinans)激动－拮抗混合型药物（拮抗性镇痛药)阿片μ受体拮抗剂，阿片κ受体激动剂?5倍用于中重度止痛，麻醉的辅助药物?N-甲基吗啡喃镇痛作用弱?引入3-羟基，左旋体