2001_2020年美国专利到期药品手册_.pdf

学报　Journal of China Phar m aceutical Univer sity 第40卷芩苷为主,肝、肾药物浓度下降。3 h时各脏器药物浓度显著下降,肝、肾中药物浓度最高,黄芩苷浓度高于黄芩素。10 h胃、肠药物浓度较3 h时略有增加,胃部以黄芩素为主,肠部黄芩素与黄芩苷水平接近。16 h时各主要脏器药物浓度已大为降低。这与黄芩素血浆药代动力学研究结果一致。黄芩素在大鼠血浆呈现双峰现象,第1吸收峰在服药015～115 h,第2吸收峰在服药8～10 h,这可能与黄芩素在大鼠体内存在肝肠循环有关。大鼠体内排泄研究表明,胆汁中以黄芩苷为主,黄芩苷浓度6～10 h最高,该时间范围以平均浓度计算,黄芩苷约为黄芩素的300倍。24 h内黄芩素的累积排泄率约为0103% ,黄芩苷约为5%。24 h内黄芩苷的累积排泄率明显增加,而黄芩素累积排泄率增加不显著。尿液中黄芩素与黄芩苷药物浓度均在0～6 h 内较高,且黄芩苷平均浓度约为黄芩素平均浓度10倍。6～12 h黄芩苷浓度约为黄芩素浓度5倍, 12～24 h黄芩苷与黄芩素浓度无明显差异。24 h 内尿液中黄芩素累积排泄分数约为2% ,黄芩苷约为10%。大鼠粪便中黄芩素与黄芩苷药物浓度均在0～12 h内较高, 12～24 h内浓度下降50%, 24～48 h黄芩苷与黄芩素浓度低于检测限。大鼠粪便中黄芩素浓度约为黄芩苷浓度10倍, 24 h内粪便中黄芩素累积排泄分数约为10%,黄芩苷约为1%～2%。　　讨　论在黄芩苷的检测通道中( [M + H ] + 44710→27113) ,可同时检测到与黄芩苷相对分子质量相同的另一代谢产物色谱峰,本试验色谱条件下,该代谢产物与黄芩苷的相对保留时间约为113～114,根据文献报道,此色谱峰为黄芩苷的同分异构体,即黄芩素2 62 O2 葡萄糖醛酸苷[ 4 ] 。可见黄芩素在胃肠道可形成不同的葡萄糖醛酸结合物,然后被排出体外。参考文献[ 1 ]　郭晓宇(Guo XY) ,扬　琳( Yang L) ,陈　颖(Chen Y) ,等. 黄芩素与黄芩苷大鼠体内药动学比较研究[ J ]. 中国药学杂志(Chin Phar m J ) , 2008, 43 (4) : 524 - 526. [ 2 ]　刘兆明(Liu Z M) ,马越鸣(Ma Y M) ,王天明(Wang T M) ,等. 黄芩苷与黄芩素在离体大鼠肝、肾、小肠及膀胱中代谢的相互转化[ J ]. 药学学报(Acta Phar m S in) , 2008, 43 ( 6 ) : 664 - 668. [ 3 ]　刘太明(Liu T M) ,蒋学华( J iang XH) . 黄芩苷和黄芩素大鼠在体胃、肠的吸收动力学研究[ J ]. 中国中药杂志(China J Chin MatM ed) , 2006, 31 (12) : 999 - 1 001. [ 4 ]　邢　杰(Xing J) ,陈笑艳(Chen XY) ,张淑秋( Zhang SQ) ,等. 液相色谱2 电喷雾离子阱质谱法分析大鼠尿样中的黄芩苷及其异构体[ J ]. 质谱学报(J ChinM ass Spectrom Soc) , 2004, 25 (3) : 129 - 133. [ 5 ]　柳文媛(Liu WY) ,余成霞( Yu CX) ,冯　锋( Feng F) . LC2 MS/MS法同时测定大鼠血浆中黄芩素及黄芩苷浓度[ J ]. 中国药科大学学报( J China Phar m Univ) , 2007, 38 ( 2) : 129 - 132. · 征订启事· 《2001～2020年美国专利到期药品手册》2020年前约有4O0多个专利药物品种到期,根据国家药品监督管理局颁发的《药品行政保护条例》规定,专利药品在