第十六章 制剂新技术di16.pptVIP

pharmaceutics 第十六章 制剂新技术 第十六章 制剂新技术 第一节 固体分散体制备技术 一、概述 固体分散技术是将难溶性的药物高度分散在载体材料中，形成固体分散体( solid dispersion )的新技术。 固体分散体通常是难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形的状态，分散在另一种水溶性、难溶性或肠溶性材料中呈固体分散体。不同的载体材料可实现不同的用药要求。 特点 增加难溶性药物的溶解度，提高生物利用度 延缓或控制药物释放 控制药物于小肠释放 延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良气味和刺激性 使液体药物固体粉末化 老化特性 二、载体材料 载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。 常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。 （一）水溶性载体材料 高分子聚合物 表面活性剂 有机酸 糖类 纤维素衍生物 1、聚乙二醇类 具有良好的水溶性（1:2~1:3），能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，阻止药物聚集。 常用PEG4000和PEG6000。熔点低（55~65℃），毒性较小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。 药物为油类时，用分子量更高的PEG类作载体，如PEG12000或PEG6000与PE