左亚叶酸钙.ml幻灯片.pptVIP

人们将手性药物中活性高的对映体称为优对映体，多数为左旋体;而活性低的或无活性的对映体称为劣对映体，多数为右旋体。 在许多情况下，劣对映体不仅没有药效，而且还会部分抵消优对映体的药效，有时甚至还会产生严重的毒副反应 单一对映体的治疗指数与其消旋体有着相当的差异。 左旋亚叶酸钙，除肾小管外，在细胞膜上主动转运，包括消化道上皮细胞，而右旋亚叶酸钙则不是主动转运。 利用手性拆分技术来优化药物有效性和安全性，是创新药物发展战略的重要组成部分。 左亚叶酸钙（亿尔真）就是化疗药药物利用手性拆分技术最成功的典范。 氟尿嘧啶（简称5-Fu) 5-Fu抗瘤谱较广，是治疗实体瘤的首选药物 ：胃肠道肿瘤；食管癌，结直肠癌，肝癌 ：头颈癌 ：腺癌，卵巢癌，子宫颈癌 ：膀胱癌等 与LV（亚叶酸）合用可显著提高疗效 甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制肿瘤细胞DNA的合成 主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病 3.单独用于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血。 五.亿尔真临床方案的优势 *左亚叶酸钙的用量为亚叶酸钙的一半 *左亚叶酸钙相比较亚叶酸钙，3-4 度的腹泻及口腔炎副作用等大大减少 化疗中的用法用量 大剂量（100mg/m2）与5-Fu合用用于消化道肿瘤的术后辅助化疗及晚期化疗 小剂量（7.5mg/m2）用于预防大剂量甲氨蝶呤治疗骨肉瘤的副作用。大剂量甲氨蝶呤使用后24小时，每个6小时静脉给予左亚叶酸钙7.5mg/m2 单一对映体药物“亿尔真”的优势 ：用量小--- 仅需使用亚叶酸钙的一半剂量 ：副作用小--- 单一的具有药理活性的对映体，副反应大大减少 ：安全性、疗效性更好---避免竞争性影响活性的左亚叶酸钙进入细胞发挥作用，并避免非活性的右亚叶酸钙在体内蓄积 ：欧洲、美国和日本等国家临床都在广泛使用左亚叶 酸钙，NCCN肿瘤临床实践指南推荐使用左亚叶酸钙（2A级） 晚期或转移性结肠癌的化疗： 简化的双周方案（sLV5FU2） 每周方案 ◆L-LV 10mg/m2 静脉滴注2小时，第1天， ◆5-FU 500mg/m2 在L-LV开始滴注1小时后静脉推注，每周重复 或 ◆ L-LV 500mg/m2，静脉滴注 ◆ 5-FU 2600mg/m2 ，24小时滴注，每周重复 FOLFOXIRI ◆伊立替康 165mg/m2静脉滴注30～120分钟，第一天 ◆奥沙利铂 85mg/m2静脉滴注30～120分钟，第一天 ◆ L-LV 200mg/m2静脉滴注30～120分钟，第一天 ◆ 5-FU 3200mg/m2 48小时持续滴注，第一天和第二天，每2周重复 NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology? 直肠癌临床实践指南（中国版） 2010年 第一版 （源自英文版V.2.2010） ⒈接受术前放化疗的患者的术后辅助化疗 ◆简化的双周方案 ◆L-LV10mg/m2静脉滴注2小时，第1天，滴注1小时时静脉推注5-FU500mg/m2，每周重复。 ◆FOLFOX 2.未接受过治疗的患者的术后辅助化疗 ◆5-FU/L-LV×1周期，然后同期放化疗，然后5-FU/L-LV×2周期﹥L-LV 250mg/m2静脉滴注2小时，滴注1小时后静脉推注5-FU 500mg/m2每周1次，共6周。1个周期指6周化疗，然后休息2周 ◆mFOLFOX6 4.晚期或转移性直肠癌的化疗 mFOLFOX6 FOLFIRI 简化的双周方案（sLV5FU2） 每周方案 FOLFOXIRI 3.同期放化疗给药方案 ◆放疗＋5-FU持续输注：每天225mg/m2，放疗期间每天24小时每周7天维持 ◆放疗＋5-FU/L-LV：5-FU 400mg/m2/天静脉推注＋L-LV 10mg/m2/天，4天，在放的第1，5周给予 NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology? 头颈部癌临床实践指南（中国版） 2010年 第一版 （源自英文版V.2.2010） 头颈部鳞癌：DF方案 顺铂 30mg/m2 5-FU 1000mg/m2 晚期头颈部癌（不能手术）DLF方案 顺铂 25mg/m2 5-FU 800mg/m2 L-LV 100mg/m2 CiS