[教学课件]肾上腺受体激动药.pptVIP

目的要求  1．熟悉肾上腺素受体激动药物的化学结构特点，构效关系及其分类。2．掌握肾上腺素受体激动药对受体的选择性、体内过程、临床应用、不良反应。3．熟悉肾上腺素受体阻断药的分类及药动学特点。4．掌握肾上腺素受体阻断药对血流动力学的影响、作用机制、临床用途与不良反应。 小剂量和治疗量：收缩压升高（β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降； 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 故，静脉注射较大量的AD时，立即出现BP急剧上升，继之出现BP下降。 肾上腺素翻转：当用α受体阻断药（或具有α受体阻断作用的药物如氯丙嗪）后，再用AD则使AD的升压作用变为降压。 第二节 肾上腺素受体阻断药（Adrenoceptor Blocking Drugs ） 根据对α、β受体选择性不同分为三类。 （1）α受体阻断药； （2）β受体阻断药； （3）α、β受体阻断药。 一、a受体阻断药 二、β受体阻断药 分类：根据对β受体亚型的选择性和是否有内在拟交感活性这2项重要特征分类。 1. β1、β2受体阻断剂：有/无内在拟交感活性; 普萘洛尔 2. β1受体阻断剂：有/无内在拟交感活性。 三、α、β受体阻断药 拉贝洛尔 复习题 一、名词解释 1.拟交感胺类 2.肾上腺素作用的翻转 二、问答题 1.简述NA的药理作用及临床用途。 2.简述Adr的药理作用及临床用途。 3.简述酚妥拉明的临床应用。 〖药理作用〗 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 血管扩张 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心 输出量 促进神经末梢释放NA ＋ (2)肾脏 肾 血 管 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 肾血流 滤过率 排钠排水 临床 应用 1各种休克：尤其伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。 2急性肾衰：与利尿剂合用疗效较好。 3急性心功能不全 不良 反应 恶心、呕吐、心动过速、 心律失常、肾血管收缩 肾功能下降 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素 ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 指短期内反复给药,作用逐渐减弱,也称脱敏 【临床应用】 1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症, 口服、肌肉、皮下 ???2. 鼻塞：0.5%-1% ???3. 防治低血压状态：麻醉引起 ???4.??缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状 [不良反应] 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。 [禁忌症] 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢 三、β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 激活β1β2 受体 属于儿茶酚胺类， 为人工合成品。 [体内过程] 给药方法：气雾剂、舌下含服？ ①口服在肠粘膜与硫酸根结合而失效 ②代谢：COMT，较少被MAO代谢 药 理 作 用 心脏＝肾上腺素 血管：兴奋β2骨骼肌血管扩张 血压：收缩压 舒张压 支气管扩张：兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放 代谢：兴奋α1 、β2,糖代谢增加，血糖升高 兴奋α2、β1、β3 脂肪分解，游离脂肪酸 床临 应 用 1.支气管哮喘急性发作 2. Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞:舌下含服 3.心脏骤停：常与NA或间羟胺合用 4.中毒性休克 其他药物 多巴酚丁胺； 沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗 1、分类 （1）α1和α2 受体阻断药（非选择性）： A、短效类：酚妥拉明；B、长效类：酚苄明 （2）α1受体阻断药：哌唑嗪（降压药）。 （3）α2受体阻断药：育亨宾，主要用作科研的工具药。 * chap6 肾上腺素受体激动药 和阻断药 分类： 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 2. 按对受体亚型选择性分: a，a b，b受体激动剂 第一节 肾上腺素受体激动药（Adrenoceptor Agonists） 1???????? 概述： Adr受体激动药 拟交感胺类 构效关系 儿茶酚胺： ① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③