第2章药效学.ppt

药效学研究的内容 　 ▲ 研究药物对机体的作用及其作用机制的分支学科。 药效学是指导临床合理用药，发挥药物最佳疗效，避免或减少不良反应发生的重要理论基础。有些药物也可作为研究工具或探针，在生命科学的研究中发挥重要作用。 第一节 药物作用的基本规律 一、药物作用和药物效应　 药物作用（drug action）严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用，是动因，是分子反应机制。 药物效应（drug effect ）也称药理效应（pharmacological effect）是药物作用的结果，实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变。 但两者常通用。 举例 去甲肾上腺素（NA） 激动 血管平滑肌上的α受体（药物作用） 血管平滑肌收缩 　　　　　　BP升高（药理效应） 二、药物作用的类型 1．? 根据用药目的可分为： ▲⑴ 对因治疗（etiological treatment）：针对病因所进行的治疗。（治本） 如：用抗生素消除体内致病菌。 ▲⑵ 对症治疗（symptomatic treatment）：改善症状所进行的治疗。（治标） 　如：用阿司匹林的解热作用。 2．按药物作用的部位来分 ▲⑴局部作用（local action）：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用。如局麻药对感觉神经的麻醉作用，滴眼药水的扩瞳作用，口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用。 ▲⑵全身作用（general action）：指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用（absorptive action）。 3、按药物的作用产生的先后来分 ▲⑴原发作用（primary ation）：又称直接作用（direct action），是指药物对机体最先产生的作用，如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用。 ▲⑵继发作用（secondary action）：又称间接作用（indirect action），是由直接作用所引起，如：洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水肿。洋地黄的利尿作用就为间接作用。 三、药物的基本作用 1.调节功能 使机体原有机能活动↑称为兴奋 使机体原有机能活动↓称为抑制 2.抗病原体及抗肿瘤 3.补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等。 ? 四、药物作用的选择性 ▲定义：药物效应的专一性称为选择性。 选择性决定药物引起机体产生效应的范围。 选择性的特点： ⑴选择性是相对的，与剂量有关。如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 ⑵选择性高的药物针对性强，作用单纯；选择性低的药物作用广泛，针对性差，副作用多。 ?五、 药物剂量与效应的关系-----量效关系 （一）剂量的概念 　药物每天所的用量称为剂量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。在一定范围内，药物的剂量与其在血液中的浓度（血药浓度）的高低和药理效应的强弱成正比。 　 （二）、量效曲线 １．量反应（graded response）：药理效应的强弱可用连续增减的数量来表示。如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌的舒缩等（或用最大反应的百分率表示）。 ２．质反应（quantal response）有些药理效应只能以阴性或阳性表示。故又称全或无反应（all-or-none response）。如死亡、睡眠、惊厥、麻醉等，必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 药物作用的量效曲线 效能与强度的区别 　强度高的药用量小，效能高的药效应强。一般说来，效能高比强度高更有实际意义。 利尿作用效能与强度的比较 量效曲线反应以下规律 ①药物必须达到一定剂量才能产生效应； ②在一定范围内，效应随剂量增加而增加； ③效应的增加有一定极限，此极限称为药物的最大效应或效能，超过此极限，剂量再增 加，效应不再增加； ④阈剂量与最大效应间的差距反映曲线坡度。 ★半数有效量（median effective dose ） 引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的剂量或浓度。分别用半数有效剂量（ED50 ）及半数有效浓度（EC50 ）表示。 如果效应指标为中毒或死亡则改为半数中毒剂量（TD50 ）、半数中毒浓度（TC50 ）或半数致死剂量（LD50 ）及半数致死浓度（LC50 ）表示。 5．药物安全性的指标 ★⑴治疗指数（therapeutic index,TI）: LD50 /ED50 的比值称为治疗指数,是药物安全性的指标。 药物的治疗指数、安全指数和安全界限 ▲（2）安全指数（safety index，SI）：