第十章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第十章 肾上腺素受体阻断药 与肾上腺素受体结合，本身不产生或很少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合的药物。也称抗肾上腺素药。 第一节 α受体阻滞药 酚妥拉明 Phentolami 药理作用 短效类竞争性非选择性a受体阻断药 血管： 阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩张。 血压： 外周血管阻力↓，血压↓。 心脏： 血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心率↑和心输出量↑ ； 阻断交感神经末梢突触前膜α2受体，促进NA释放。 拟胆碱作用： 胃肠道平滑肌↑ 组胺样作用： 胃酸分泌↑，皮肤潮红 临床应用 外周血管痉挛性疾病 休克 NA血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象 不良反应 低血压；心动过速；腹痛、腹泻、呕吐及诱 发溃疡、鼻塞。 酚苄明 phenoxybenzamine 药理作用 长效非竞争性α受体阻断药 作用与酚妥拉明相似； 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。 哌唑嗪 Prazosin 药理作用 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓； 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。 临床应用 治疗高血压和慢性充血性心衰 第二节 β受体阻断药 药理作用 1、β受体阻断作用 抑制心脏 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓； 收缩血管 心脏抑制反射性使交感神经兴奋； 阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压。 收缩支气管平滑肌 可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 代谢 抑制糖原和脂肪分解。 肾素 阻断肾脏球旁细胞的β1受体而抑制肾素释放 2、膜稳定作用 某些β受体阻断药在高浓度时具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，因此在常用剂量下意义不大。 3、内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用 临床应用： 快速型心律失常 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌耗氧量↓ 。 高血压： 阻断β1 –R，心输出量↓ 阻断肾脏β1-R，抑制肾素分泌，阻断RAAS形成。 其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。 不良反应： 抑制心脏功能，诱发急性心衰 诱发和加剧支气管哮喘 反跳现象 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。 普萘洛尔 Propranolol 无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂 特点： 口服吸收快而完全 首关消除强；生物利用度低，仅为30%。 易通过血脑屏障和胎盘。 临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 噻吗洛尔：目前作用最强的β受体阻断药。临床用于青光眼和眼压高的病人。 (能有效降低眼内压) 纳多洛尔：目前β受体阻断药中作用时间最长的一个，水溶性高，肠道吸收完全。 a1、a2受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑 啉、酚苄明 a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平） a2受体阻断药：育亨宾 a受体阻断药 1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔 β受体阻断药 a 、β受体阻断药：拉贝洛尔（柳胺苄心定） 1类：β1 、β2-R 阻断药 β-R 阻断药 1A类：普萘洛尔无 1B类：吲哚洛尔有 2类：选择性β1-R 阻断药 3类：а、β-R 阻断药：拉贝洛尔 根据药物对β–R选择性和有无内在拟交感活性分为： 2A类：阿替洛尔无 2B类：艾司洛尔有