Polo样激酶1及其小分子抑制剂的研究进展.pdf

　2010, V o l. 34, N o. 3　　　　97 ·综述与专论 · 　 P rog ress in P h a rm a ceu tica l S c ien ces　 　20 10年第 34卷 　第 3期 　第 　　　97 页 　 综述与专论 doi: 10. 3969 / j. issn. 100 1 - 5094. 2010. 03. 001 Polo样激酶 1及其小分子抑制剂的研究进展 1 1 1 2 1 卢 　帅 , 　吴梦秋 , 　颜婷婷 , 　陈亚东 , 　陆 　涛 ( 1. 中国药科大学有机化学教研室 ,江苏 南京 2 10009; 2. 中国药科大学无机化学教研室 ,江苏 南 京 2 10009) [摘要 ] 　Polo样激酶 1是一种丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶 ,其结构和功能高度保守 ,参与细胞周期不同阶段检查点的 精密调控 ,是维持细胞周期正常运行的一种关键物质 。然而 ,该激酶在多种肿瘤细胞中高度表达 ,且其过度表达是 肿瘤不良预后的标志之一 ,因此对其的研究对癌症的诊断和治疗以及新的抗癌药物的开发具有非常重要的意义 。 综述 Po lo样激酶 1与有丝分裂和肿瘤的关系 ,介绍若干已进入临床研究的小分子 Po lo样激酶 1抑制剂及其抗肿瘤 活性和构效关系 。 [关键词 ] 　Po lo样激酶 1;有丝分裂 ;肿瘤 ;小分子抑制剂 [中图分类号 ] 　Q 555. 7; R 97919　　[文献标志码 ] 　A 　　[文章编号 ] 100 1 - 5094 (2010) 03 - 0097 - 08 A dva n ce s in th e R e se a rch o n PL K1 a n d Its Sm a llM o le cu la r Inh ib ito rs 1 1 1 2 1 LU Shuai , 　WU M engqiu , 　YAN Tingting , 　CH EN Yadong , 　LU Tao ( 1. D ep a rtm en t of O rg an ic Chem is try, Ch ina P ha rm aceu tica l Un ivers ity, N anj ing 2 10009, Ch ina; 2. D ep a rtm en t of Inorg an ic Chem is try, Ch ina P ha rm aceu tica l Un ivers ity, N anj ing 2 10009, Ch ina) [A b stract] 　Po lolike k ina se 1 (PL K1) is a h igh ly con served serine / threon ine p rotein k ina se that p lays a key ro le in cell division and checkpo in t regu lation. PL K1 is overexp re ssed in m any typ e s of hum an tumors and ha s p rogno stic poten tial in tumors. Therefore, the re search on PL K1 ha s the importan t sign ifi cance s in the diagno sis and treatm en t of tumor a