医药剂学笔记.docVIP

药剂学笔记 第1章绪论 　　一、概念： 　　药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 　　制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 　　药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 　　方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 　　调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 　　二、药剂学的分支学科： 　　物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 　　生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 　　药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 　　三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 　　重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效 　　第2章药物制剂的基础理论 　　第一节 药物溶解度和溶解速度 　　一、影响溶解度因素： 　　1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度 　　4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法： 　　1、制成可溶性盐2、引入亲水基团 　　3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 　　5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节 流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 　　牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 　　非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节 粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 　　二、粒子径测定方法： 　　1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法5、比表面积法 　　三、比表面积的测定： 　　1、吸附法（BET法）2、透过法3、折射法 　　四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 　　1、休止角：θ越小流动性越好，2、θ 300流动性好3、流出速度：越大，4、流动性越好5、内磨擦系数：粒径在100-200um，6、磨擦力开始增加，7、休止角也增大。 　　θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 　　第4节表面活性剂 　　一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 　　二、分类： 　　（一）、阴离子表面活性剂： 　　1、肥皂类：高级脂肪酸的盐，2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 　　3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS），4、叶桂醇硫酸钠，5、 SLS，6、乳化性强，7、稳定，8、软膏剂乳化剂。 　　（二）、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等 　　（三）、两性离子表面活性剂： 　　1、卵磷脂：对热敏感，60℃以上变为褐色，易水解，制备注射用乳剂及脂质体。 　　2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：在碱性中呈阴离子性质，起泡，去污；在酸性中呈阳离子性质，有杀菌能力。 　　（四）、非离子型表面活性剂： 　　1、脂肪酸甘油酯3、蔗糖脂肪酸酯3、脂肪酸山梨坦 　　4、聚山梨酯 　　5、聚氧乙烯脂肪酸酯 　　6、聚氧乙烯脂肪醇醚 　　7、聚氧乙烯——聚氧丙烯共聚物 　　三、表面活性剂的特性： 　　1、形成胶束：临界胶束浓度CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 　　2、亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。 　　HLB 3——6：W/O型HLB 8——18：O/W 型HLB 7——9：润湿剂HLB 13-18：增溶剂 　　3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。 　　离子型表面活性剂特征值Krafft 点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称Krafft 点。 　　非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。 　　四、表面活性剂的生物学性质： 　　1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少 　　2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性 　　3、表面活性剂的毒性：阳 阴 非吐温20 60 40 80 　　4、表面活性剂的刺激性：十