用SAHA和硼替佐米治疗癌症的方法.pdfVIP

[51 J Int. Cl. 口9J 中华人民共和国国家知识产权局 A01N 37/18 (21α76.01 ) [12 ] 发明专利申请公布说明书 200680041075.8 [21J 申请号 2008 年 11 月 5 日 [l1 J 公开号 CN 101299921A [43J 公开日 [22J 申请日 2006.1 1. 3 [74J 专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 [21J 申请号 200680041075.8 刘冬李炳爱 代理人 [30J 优先权 [32J 2005.1 1. 4 [33J US [31J 60/733 ,951 [86J 国际申请 PCT/US2006/043112 2006. 11. 3 [87J 国际公布 W02007/056232 英 2007.5.18 [85J 进入国家阶段日期 2008.5.4 [71J 申请人默克公司 地址美国新泽西州 p. 多伊特施 [72J 发明人 S .弗兰克尔 S .兰多尔夫 B .法恩 权利要求书3 页说明书82 页附图 1 页 按照条约第 19 条的修改3 页 [54J 发明名称 用 SAHA 和棚替佐米治疗癌症的方法 [57J 摘要 本发明涉及在有需要的患者中治疗癌症的方 法，该方法为给予有需要的患者第一种量的组蛋白 脱乙酷酶( HDAC) 抑制剂例如 N- 辛工酷苯肢异壳 肝酸( SAHA) 或其药学上可接受的盐或水合物，和 第三种量的一种或多种抗癌药物包括跚替佐米。 可 给予包括治疗有效量的 HDAC 抑制剂和抗癌药物。 iij睡司噩面:噩击毒 在各方面， HDAC 抑制剂和抗癌药物的作用可以为 加性或协同。 200680041075.8 权利要求书 第1/3页 1.一种在有需要的患者中治疗多发性骨髓瘤的方法，所述方法包 括给予所述患者: i) 由以下结构代表的SAHA (N-辛二眈苯牍异知肪酸) 或其药学上可接受的盐或水合物; C吓一(CH却一〈 和 ii) (1R)-3- 甲基-1-[[(2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(1.比噪基茨基)氨基]丙 基]氨基]丁基]棚酸(棚替佐米)或其药学上可接受的盐或水合物，其中 按治疗多发性骨髓瘤有效的量给予所述 SAHA 和棚替佐米， 2. 权利要求 1 的方法，其中通过口服给予 S必-IA或其药学上可 接受的盐或水合物。 3. 权利要求 1 的方法，其中静脉内给予[(1R)-3- 甲基-1-[[(2S)-1- 氧代-3-苯基-2-[(咣嗓基泼基)氨基]丙基]氨基]T基]棚酸或其药学上可 接受的盐或水合物。 4. 权利要求 1-3 中任一项的方法，其中在至少一个 21 天疗程内， 有 7 天按400 mg 剂量，每日一次，给予 SAHA 或其药学上可接受的