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第四章 天然药用高分子材料 Main content 淀粉及其衍生物√ 纤维素 纤维素衍生物概述√ 药用纤维素各论 其他天然药用高分子材料 第一节? 淀粉及其衍生物 淀粉和氧化淀粉 糊精与麦芽糊精 预胶化淀粉 羧甲淀粉钠 一、淀粉（starch） （一）来源与制法 来源：绿色植物的须根和种子，如玉米、小麦、米，＞75％；各国药典均有规定： 中国—玉米淀粉。 美—小麦淀粉和土豆淀粉； 英—大米淀粉； 制法： 物理变化 （二）化学结构 结构单元为D-吡喃环形葡萄糖; 两种多糖分子：直链淀粉和支链淀粉； 直链：α-1,4糖苷键，n≌200－980 直链淀粉构象：分子内氢键作用→螺旋状， 支链淀粉：直链部分＋分支处－α-1,6苷键； 性状：白色结晶性粉末，无臭；颗粒呈球形或多角形； 溶解性：不溶于水、乙醇、乙醚，具有吸湿性； 平衡水份：常温常压下，淀粉含有一定水份；为什么不潮湿而是干燥粉末?－氢键作用； 溶胀性：60-80 ℃，支链淀粉 糊化（70－75℃） 大量膨化，体积增加数倍，淀粉粒破裂→粘度增加，均匀糊状溶液—制备淀粉浆； 双折射现象消失→直链淀粉结晶结构破坏的过程 糊化淀粉称α淀粉——无定型、可溶性； 速溶淀粉制品：黑芝麻糊、百合粉、藕粉。 老化 糊化淀粉室温或低温放置一段时间，变成不透明凝胶或析出沉淀的现象； ∵分子间的氢键作用力↑→水溶液分离→沉淀或致密网状结构； 老化适宜条件：2-4℃，含水量30%~60%  应用——片剂、胶囊等 稀释剂 3-15%，(可压性差、流动性不好) 崩解剂 3-15％—适于难溶性药物； 粘合剂 5-25%，10％最佳；  淀粉价格低廉，是片剂中最常用的辅料； 与大多数药物均可配伍，但药物酸碱性太强可使其逐渐水解而失去膨胀作用； 作为稀释剂或填充剂，单独应用可压性差，可与糖粉、糊精、磷酸氢钙等合用增强其可压性。 二、糊精 dextrin （一） 来源与制法 淀粉的酸水解（稀硝酸）中间产物； 水解影响因素： 含水量、用酸量、加热温度； 药剂：白、黄糊精；（低粘度） 性质 白色、淡黄色粉末，熔点178℃； 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、乙醚； 应用 固体制剂的填充剂－很少单独使用； 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； 液体制剂的增黏剂（助悬）； 三、预胶化淀粉（pregelatinized starch）☆ 淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉。 制法： 淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃ →破坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量10-14%）。  性质 外观：白色、类白色； 偏光显微镜：少部分双折射现象； X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙，此结构利于粉末直接压片；  溶解性：不溶于有机溶剂，微溶于至可溶于冷水； 吸湿性：与淀粉相似，25℃，RH 65%，平衡吸湿量13%。 具有自润滑性，流动性和可压性好 ；具有干粘合性，弹性复原率小。 应用 崩解作用：游离支链淀粉的溶胀作用。 崩解剂5% - 10%：不受pH影响。 改善药物溶出，↑生物利用度。 改善成粒性能，加水有粘着性－流化床、高速搅拌制粒 粘合剂－湿法5%-10%，干5%-20% 稀释剂（5%-75%）——粉末直接压片； α淀粉——粘合剂 善达作为崩解剂 四、羧甲基淀粉钠（Sodium Carboxymethyl Starch，CMS－Na） 化学结构——α-葡萄糖的羧甲基醚 性质 外观：白色至类白色、自由流动的粉末，椭圆或球形颗粒。 溶解性：不溶于有机溶剂； 水中（溶胀）形成凝胶，体积膨胀300倍→崩解剂； 粘性：主要取决于聚合度、取代度及杂质含量、温度、浓度、pH值 pH5.5-7.5最大 含水量：＜10％, 吸湿性较强、密闭保存； 应用 崩解剂1～8％（片剂和胶囊），如口崩片. 第二节 纤维素cellulose 结构单元 D-吡喃环形葡萄糖 由β-1,4苷键连接 线型高分子化合物 纤维素的性质 粉状纤维素 微晶纤维素 性质——分子中大量羟基 化学反应性 氢键的作用 吸湿性 溶胀性 机械降解性 可水解性 性质——分子中大量羟基 化学反应性－反应活性与羟基类型有关 酯化、醚化、氧化、接枝共聚等； 氢键的作用 结晶区羟基——分子内氢键 无定型区——少量游离羟基与水分子形成分子间氢键→膨化； 吸湿性：游离羟基↑→（无定型区）吸湿性↑；吸湿滞后性。 溶胀性—衍生物的合成 稀碱液中有限溶胀： 结晶区间(无定形区)结晶区内（X射线衍射） 温度（放热