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河 北 X X X X 职 业 技 术 学院 毕 业 论 文 伊潘立酮 ---------治疗精神疾病的药物 姓??? 名 ?? ??? 学??? 号专业?? ? 班级 ? ??? 指导教师??????? ?????? 完成时间????? ???? X X X 系 摘要 对于精神分裂症的治疗国际上通常采用安定类的抗精神分裂药物，这类药物主要是通过阻断中脑边缘多巴胺D2受体来发挥疗效的。但是这些药物副作用比较大，主要是因为这些药物的治疗窗相对比较窄，副作用常表现为静坐不安、帕金森综合症(肌肉僵直、震颤) 、迟发性的运动障碍[异常的反射性和(或)扭动性运动]以及可能致命的精神抑制性恶性症状(肌肉强直、发热和脉搏不规则) 。氯氮平是第一个能够明显降低EPS发生率的抗精神病药物,开创了一类新型药物——非典型抗精神病药物,氯氮平可以同时拮抗5-羟色胺受体5-HT2A和D2 受体。在临床上,这类药物不仅能有效治疗精神分裂症阳性症状(幻觉、妄想、行为怪异)，同时可以减少EPS的发生,而且能改善精神分裂症阴性症状(情感和语言平淡、回避社交以及缺乏注意力) ,氟哌啶醇则无此作用[1]。 伊潘立酮( iloperidone)就是一个类似于氯氮平的非典型抗精神病药物,即具有5-HT2A /D2双重拮抗剂的作用,其研发过程经历了一段漫长而曲折的历史。本品首先由赫斯特-罗素制药公司合成并鉴定,后来由于某些原因该公司决定放弃对其的进一步开发,所以将其转让给了Titan制药公司。1997年1月, Titan制药公司又将本品二次转让给了诺华公司,后者投资本品的Ⅲ期临床开发并承担除了日本以外的全球范围的本品注册费用。然而,Vanda制药公司于2004年又从诺华公司获得了本品的开发权。并于2009年5月通过FDA的批准在美国上市,商品名为Fanapt,临床主要用于治疗精神分裂症[2]。 伊潘立酮(iloperidone)起作用的实质是5HT2/D2的受体拮抗药,其表现出的亲和力具有一定的选择性，例如对多巴胺D3受体也有很高的亲和力,对胆碱M受体和N基D冬(NMDA)受体几乎没有亲和力[3]。本品一日12～24 mg用于控制精神分裂症症状的疗效显著优于安慰剂。本品的推荐剂量范围为一日12～24mg[4]。本品剂量规格为每片1、2、4、6、8、10和12 mg，其获准上市成为一个标志，即精神分裂症患者获得了现存药物药效不高的情况下新药的新的治疗选择[5]。 结构式： 化学名称为:4c2[32[42(62氟21,22苯并异唑232基)哌啶基]丙氧基]23c2甲氧基苯乙酮 分子式:C24H27FN2O4 目录 第一章伊潘立酮各方面研究介绍……………………………………………………1 1理化性质…………………………………………………………………………………1 2伊潘立酮的合成路线……………………………………………………………………1 3药物中挥发性物质及水分的检查…………………………………………………………………………………………………………………………………2 5伊潘立酮的药效学………………………………………………………………………2 6伊潘立酮的药动学………………………………………………………………………3 7伊潘立酮的临床研究……………………………………………………………………3 第二章鉴别……………………………………………………………………….4 1 红外光谱法…………………………………………………………………4 2 紫外光谱法…………………………………………………………………4 第三章检查…………………………………………………………………………5 1 干燥失重……………………………………………………………………5. 2 炽灼残渣检查法……………………………………………………………6 第四章原料药含量的测定…………………………………………………………7 1非水滴定法…………………………………………………………………7 2 高效液相色谱法……………………………………………………………7 第五章结论………………………………………………………………………8 致谢………………………………………………………………………………9 参考文献…………………………………………………………………………10 第一章 伊潘立酮各方面研究介绍 伊潘立酮为新上市药物，但是一些药物工作者已经对其有了一定程度的研究，包括其合成、剂型、临床等，特别是其质量分析方面，我们根据这些工作者的研究资料，可以更快更好的了解其各方面，并针对其一些特点来制定我们自己的试验方案，以期达到深入了解的目的。如下使我们