毕业设计论文 特定杂环化合物的生成.docVIP

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? ? 毕 业 设 计 ? 说 明 书 ? ? ? ? ? ? 设计题目: 特定杂环化合物的生成 班 级: 学生姓名: 指导教师: 完成日期: ? 特定杂环化合物的生成 摘要 糖尿病严重威胁着人类健康。多食、多尿、疲乏、消瘦是其主要症状,严重时还会引起肾脏、视网膜等病变。随着人们生活水平得提高,糖尿病得发病率越来越高。 (2-氟-4-磺酸甲酯)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4] 咪唑)-吡啶]-5-硝基嘧啶}-胺对II型糖尿病有一定疗效,目前正处于临床阶段,而2-氯-3-硝基-4[4(2-异丙基-[1,2,4] 咪唑)吡啶]-嘧啶是合成上述物质重要的药物中间体。 本文通过异丁腈和盐酸羟胺合成偕胺,然后与氯甲酸苄酯保护的4-哌啶甲酸酰氯环合成 咪唑类衍生物。并最终与4,6-二羟基嘧啶衍生物合成2-氯-3-硝基-4[4(2-异丙基-[1,2,4] 咪唑)吡啶]-嘧啶目标产物。通过平行试验,获得各步反应最佳的反应温度、反应溶剂、催化剂、时间等反应条件。 咪唑 硝化反应 SPECIFIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS ABSTRACT Diabetes mellitus is a serious afflicting to the peoples health. The main symptom of diabetes mellitus is polyphagous 、diuresis、tired and peaked. When it becomes serious, there will be pathological changes to the kidney and retina. Now, all of the people have a happy and richer life, diabetes mellitus is also high frequency. 2-(2-fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxa-diazol)- pyrimidine]-5-nitro-pynimidin}-amine has a good part in diabetes of Ⅱ and it is in thephaseofclinic.However,2-chlorin-3-nitryl-4[4(2-isopropyl-[1,2,4]oxa-diazol)pipeidin]-pynimidin is an important midstmatter of synthesize. N-hydroxyisobutyramidine was ynthesized form isobutyronitrile and hydroxylamine. Then benzyl4-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidine-1-carboxylate was obtained followed by the reaction with benzyl 4-(chlorocarbonyl)piperidine-1-carboxylate and N-hydroxyisobutyramidine. Last, the production was synthesized form 4,6-dichloro-5-nitropyrimidine and 4-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidine. Through the parallel test of base reaction,we find the best reaction temperature、reaction impregnant、reaction time、 catalyzer of every step reaction. KEY WORDS: pyrimidine oxadiazol nitration reaction 目录 第一章 绪论 1 1.1 引言 1 1.2 嘧啶化合物在医学中的研究应用 1 1.2.1 抗癌药物 1 1.2.2 抗艾滋病药物 2 1.2.3 其他嘧啶化合物 3 1.3 嘧啶化合物在农药中的应用 4 1.4 本课题研究的目的意义 4 第二章 实验部分 7 2.1试验药品 7 2.2 实验

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