烟酸受体GPR109A 介导的烟酸作用机制研究进展.pdfVIP

中国药理学与毒理学杂志２０１２年２月第２６卷第１期　ＣｈｉｎＪＰｈａｒｍａｃｏｌＴｏｘｉｃｏｌ，Ｖｏｌ２６，Ｎｏ１，Ｆｅｂ２０１２ ·１０５· 烟酸受体 ＧＰＲ１０９Ａ介导的烟酸作用机制研究进展 黄　燕，刘培庆 （中山大学药学院药理毒理实验室，广东 广州 ５１０００６） 　　摘要：烟酸作为调脂药物应用于临床已经５０多年，相对高剂量的烟酸具有广泛的调脂作用。越来越多的证据表明，烟酸 单用或联合降低低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬＣ）药物使用能够延缓动脉粥样硬化（ＡＳ）的进程和降低发生心血管事件的风险； 但它的作用机制一直不是很明确。２００３年，三个研究小组同时发现了烟酸受体，使人们对烟酸的作用机制有了进一步认识。 烟酸受体ＧＰＲ１０９Ａ是一种Ｇｉ蛋白偶联受体，主要表达于白色、棕色脂肪组织、脾和免疫细胞。研究表明，烟酸受体主要介导 以下作用： 烟酸作用于脂肪细胞的烟酸受体，抑制脂肪组织甘油三酯（ＴＧ）的水解，降低血浆游离脂肪酸（ＦＦＡ）； 烟酸作 ① ② 用于皮肤角质细胞和朗格汉