新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用.pdfVIP

第 18 卷 　第 3 期 中 国 药 物 化 学 杂 志 Vol18 　No3 　p . 175 2008 年 6 月　总 83 期 Chinese Journal of Medicinal Chemistry Jun2008 Sum 83 ( ) 文章编号 :1005 - 0 108 2008 03 - 0 175 - 05 新型手性配体的合成及其在沙美特罗 关键中间体合成中的应用 1 ,2 1 3 3 2 1 李丽婵 ,刘军涛 ,赵 璇 ,贾 娴 ,凌 敏 ,黎星术 ( 1 中山大学 药学院 ,广东 广州 5 10080 ; 2 广西大学 化学化工学院 ,广西 南宁 530004 ; 3 沈阳药科大学 制药工程学院 ,辽宁 沈阳 1100 16) ( 摘 　要 : 目的 合成沙美特罗的关键手性中间体 。方法 设计合成新型手性配体单磺酰化 1 ,2双 3 ,5二甲基 ) 苯基 乙二胺 ,通过与金属铑配合生成手性催化剂 ,利用该催化剂催化沙美特罗的关键手性中间体的不对称氢 转移反应 。结果与结论 新型手性配体具有良好的催化活性和对映体选择性 ,催化合成得到的沙美特罗中间 体的对映体选择性的 ee %值为 9 1 % 。 关键词 :沙美特罗 ;不对称氢转移反应 ;手性配体 ;手性中间体 中图分类号 :R9 14 　　　文献标志码 :A Ne w chiral l igand and its appl ication in synthesis of a key intermediate of sal meterol L I Lichan1 ,2 ,L IU J unt ao1 ,ZHAO Xuan3 ,J IA Xian3 ,L IN G Min2 ,L I Xingshu1 ( 1 S chool of Phar m aceut ical S cience , S u n Yatsen Univers ity , Guangz hou 5 10080 , Chi na ; 2 S chool of Chem is t ry Chem ical E ng i neeri ng , Guangx i Univers ity , N an ni ng 530004 , Chi na ; ) 3School of Pharm aceutical Engineering , S heny ang Pharm aceutical University , S heny ang 110016 , China Abstract :Aim To develope a new asymmet ric synt hetic met hod of a key chiral intermediate for t he synt hesis (