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中国医药工业杂志 ##).-/(+*
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文章编号!##$%’’(##)*#+$#,)#$#
二乙氧基苯乙腈的合成
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于 煦 戴立言1 陈英奇
. .
浙江大学材料与化学工程学院制药工程研究所 浙江杭州
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摘要 以邻苯二酚为原料 经乙基化 氯甲基化 氰化 并在氰化时以三乙胺为相转移催化剂 制得异喹啉类药物中
! . 3 3 . .
间体 二乙氧基苯乙腈 总收率
).,$ 4 5+6 4
关键词 二乙氧基苯乙腈 异喹啉类 中间体 合成
!).,$ 7 7 7
中图分类号! 5’952 文献标识码!
8 :
二乙氧基苯乙腈 是合成异喹啉类药物 较好防止 的氧化 收率 文献G+H 后
).,$ (;* . J . %9%6 ( !2’6*7
如盐酸乙基罂粟碱 等的 处理只需加水就可析出 结晶 氯仿重结晶后可得纯
( * - .
==?@=ABCDEAFD?C=
重要中间体G.H G#H
4 品 避免了文献 中 次萃取及减压蒸馏
(++956*. ,
文献G)I ’H以邻苯二酚二乙醚 为原料 经氯甲 的操作 制备 时 将 与甲醛的摩尔比从 改
(-* . 4 / . - K9’
基化 氰化制得 由于 尚无市售品 本文参考文 为 溶剂由苯改为氯仿并加入三氯氧磷 制备
3 4 - . K9). 7
献G5I +H 以邻苯二酚 为原料 先通过乙基化反应得 时 加入相转移催化剂三乙胺 两步反应收率从小
. (J* . ; . 4
G)H
到 并作了一些改进 即加入保险粉作为还原剂 可 于 提高到 以上
-. . . ’#6 %#6 4
图 的合成路线
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