医学课件-第35章 喹诺酮类、磺胺类抗生素.pdfVIP

喹诺酮类、磺胺类 及其它合成抗菌药 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药 (喹诺酮类) 作用机制： 抑制DNA回旋酶 抑制拓扑异构酶 耐药性: 少但增长快 作用部位突变,药物进入细菌减少 氟喹诺酮类的共性 - 抗菌谱广: 需氧G 杆菌，包括绿脓杆菌 口服吸收好、体内分布广 不良反应少、耐受良好 适用于: 敏感病原菌 泌尿道感染、前列腺炎，淋病、呼吸道感染、 骨、关节、软组织感染。 常用药物 第一代: 萘啶酸 仅对大多数肠杆菌科细菌有作用 第二代: 吡哌酸 作用增强(绿脓杆菌)，对G+差 第三代: 临床应用药物较多 常用药物有：诺氟沙星、培氟沙星、 氧氟沙星、洛美沙星等 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药 (磺胺类) 特点: 具有一个共同的母核 抑菌药 H H 4 1 N SO2 R2 R1 百浪多息 喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药 (磺胺类) 作用机制： 竞争性拮抗 对氨基苯甲酸 耐药性: 多,永久性不可逆 有交叉耐药性 PABA ㈠ 二氢蝶酸合成酶 磺胺 二氢蝶酸 二氢叶酸 ㈠ 二氢叶酸还原酶 TMP 四氢叶酸 常用药物 磺胺嘧啶（SD ） 磺胺甲基异恶唑(SMZ) 磺胺异恶唑(SIZ) 磺胺醋酰（SA ） 磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较 PABA与酶的亲和力小得多 要有足够的剂量和疗程 脓液和坏死组织中含大量的PABA，普 鲁卡因可分解为PABA 减弱磺胺药的作用 不 良 反 应 泌尿道损害: 尿中易析出结晶 造血系统毒性 过敏反应等 其他 其他:甲氧苄定(TMP) 抗菌谱与磺胺药相似 抑制二氢叶酸还原酶 与磺胺药有协同作用,又称抗菌增效剂 单用易耐药 久用可致叶酸缺乏 致畸作用 其他:硝基呋喃类 抗菌谱广，细菌不易产生耐药性 对胃有刺激性，大剂量可致周围神经炎 呋喃妥因:口服易吸收，在尿中浓度高， 适用于治疗泌尿道感染 呋喃唑酮(痢特灵) :不易吸收，适于治疗 肠道感染和溃疡病